阿司匹林的历史
大家好!
我是阿司匹林,很高兴认识大家!
12万年前,尼安德特人时代,以柳树皮为一个原始人治好了牙龈肿痛。
后来发现,它又有退烧和止痛的作用,并且有幸被写入了《埃伯斯纸草纪事》
公元前400年左右,“医学之父”希波克拉底利用柳树皮提取物治疗疼痛、发烧及妇女分娩,并记入了《希波克拉底文集》。
1828年,慕尼黑大学药学教授约瑟夫·布赫钠发现了我的爷爷水杨苷,但是总是带有副作用,不那么受大家的欢迎!
十年之后,意大利化学家拉斐尔·皮里亚发现了我的父亲水杨酸,我父亲的出现,对我们家族的发展,取得了重大突破!
1852年,法国化学家Charles Gerhardt第一次将乙酰基引入水杨酸分子的羟基上,发现了我,成为历史上第一个合成阿司匹林的人。
1897年,拜尔实验室有机化学家弗里克斯·霍夫曼解决了我的刺激性!并治好了他患有风湿的父亲,还没有什么伤害。
1900年,我正式以抚慰伤痛的暖男身份在世界扬名!
阿司匹林是百年老药,在一百多年的时间里,人们使用大剂量阿司匹林解热、镇痛、抗风湿,让许多人远离病痛,现在主要用小剂量阿司匹林抑制血小板的聚集作用,预防血栓形成,避免脑梗、心梗的发生。阿司匹林的治疗是一柄“双刃剑”,在治疗的同时也会带来用药风险。
小剂量阿司匹林(75―300mg/d):
抑制血小板聚集作用
中等剂量阿司匹林(0.5―3g/d):
解热镇痛效应
大剂量阿司匹林(3-6g/d):
消炎及抗风湿作用
阿司匹林应该饭前还是饭后服用?
阿司匹林对胃黏膜有直接刺激性,所以常用的阿司匹林都制成了肠溶片,在胃中不会被胃酸破坏,到达小肠碱性环境下才会崩解。相关研究中发现,餐前空腹服用阿司匹林肠溶片的不良反应率,要低于餐后服用阿司匹林肠溶片。所以阿司匹林肠溶片至少要在餐前30分钟服用,而阿司匹林平片需要在饭后服用,以降低不良反应并提高耐受性。
阿司匹林有哪些不良反应?
胃肠道反应:口服可直接刺激胃黏膜,引起上腹部不适、恶心、呕吐。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡,长期服用后可能出现胃肠道隐匿性出血或黑便。
加重出血倾向:阿司匹林能不可逆地抑制环氧化酶,对血小板合成血栓素A2(TX A2)有强大而持久的抑制作用,合成TX A2能力恢复则需等到新生血小板补充。但血管内皮有合成环氧化酶的能力,对前列环素的合成抑制弱而短暂。结果血液中TX A2/PGI2比率下降,血小板聚集受到抑制,使血液不易凝固,出血时间延长。
过敏反应:少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”。
喝酒对阿司匹林有影响吗?
对服用阿司匹林的患者需叮嘱“喝酒不吃药,吃药不喝酒”。酒精的分解代谢需要一种酶--乙醇脱氢酶,阿司匹林可以抑制这种酶的活性,减慢酒精代谢,使得身体内酒精蓄积,因而同时喝酒并服用阿司匹林会加重醉酒症状,更容易发生酒精中毒。
阿司匹林与哪些药物合用应慎重?
阿司匹林与维生素B1同服,会增加患者的胃肠道反应;
阿司匹林与抗凝药中的双香豆素合用,易至患者出血;
阿司匹林与某些降糖药同用,易至患者出现低血糖反应;
阿司匹林与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;
阿司匹林与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性;
阿司匹林与利尿剂同用,容易造成患者水杨酸重毒。
阿司匹林能不能吃一段时间,停一段时间来减少不良反应?
血小板进入血液后,其寿命为7―14天左右,随着体内新的血小板不断生成,血小板聚集功能会逐渐恢复,不合理停药可导致血小板活性回升,甚至突发急性心血管事件。只有每天坚持服用,才能抑制血小板的聚集,达到预防血栓的目的。
阿司匹林长期应用,哪些情况需要停药?
近期做手术或刚刚做完手术的人
严重的过敏反应过敏:有部分患者在服用阿司匹林的时候可能会过敏,或是诱发哮喘,需要停用阿司匹林
严重胃肠道出血(黑便、呕血等)
凝血功能障碍者:严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏
血压控制不佳:高血压是导致脑出血的主要危险因素,如果血压不能稳定控制在150/90mmHg,不建议使用阿司匹林,以避免颅内出血风险的增加。
如发现异常牙龈出血、皮肤黏膜瘀斑、大便带血等现象,及时停药并就医。
同时服用其他药物,如激素、抗凝药等,应告知医师,以免因药物相互作用而增加出血风险。
痛风病史患者服药期间如出现痛风症状,应立即停药并测定血尿酸水平。
阿司匹林
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重庆市黔江中心院
药学部
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撰文:陈红
编辑:钟媛
审核:邹泽